Paracetamol

Aspirin

Diclofenac

Ibuprofen

Indomethacin

Mefenamic acid

Naproxen

Sulindac

Piroxicam

Celecoxib

Rofecoxib

Diflunisal

Etodolac

Ketoprofen

Nabumetone

 

ข้อบ่งใช้ (Therapeutic indications)

ยานี้เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ บรรเทาอาการปวด ข้อบวม และข้อขัด อันมีสาเหตุมาจากข้ออักเสบ ใช้เป็นยาลดไข้ บรรเทาอาการปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดประจำเดือน เจ็บหรือปวดจากการเป็นไข้หวัด ปวดหลัง อาการปวดหลังการผ่าตัด

รูปแบบของยา (Dosage forms)

200 mg
400 mg
600 mg

    

ยานี้มีขายในรูปยาเม็ดขนาด 200, 400 และ 600 มิลลิกรัม ยาน้ำแขวนตะกอนความแรง 100 มิลลิกรัมต่อ 5 มิลลิลิตร

ชีวอนุเคราะห์ และเภสัชจลนศาสตร์ (Bioavailability and pharmacokinetics)

Ibuprofen ในรูปยารับประทานถูกดูดซึมได้ดี ค่า Cmax (peak plasma level) มีค่า 34.95-36.60 mcg/mL ส่วนค่า Tmax ของ regular release เป็น 1.4-1.9 ชั่วโมง ยานี้เริ่มมีฤทธิ์บรรเทาอาการปวดหัวหลังรับประทาน 15 นาที ส่วนสำหรับบรรเทาอาการปวดข้อจะใช้เวลาประมาณ 3-7 วัน

อาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมของยา ibuprofen

ยานี้มี total protein binding 99% พบใน synovial fluid ในระดับที่ใกล้เคียงกับในพลาสมา มีค่า volume of distribution(Vd) 0.11-0.18 L/kg

metabolism ยานี้ถูกทำลายที่ตับเป็นส่วนใหญ่ ได้ metabolites ที่ inactive

การขับถ่าย ยานี้จะถูกขับถ่ายออกทางปัสสาวะ 90% ในรูปที่ถูกเปลี่ยนแปลงแล้ว ส่วนการขับออกทางน้ำนมยังไม่ทราบผลที่แน่ชัด

ยานี้มี elimination half-life 1.78-2.5 ชั่วโมง

ขนาดยาที่ใช้ (Dosage range)

ขนาดยาในผู้ใหญ่ให้รับประทานวันละ 1200 2400 มิลลิกรัม โดยแบ่งให้ 3 4 ครั้ง เด็กรับประทานขนาด 20 40 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อวัน โดยแบ่งให้เช่นกัน

การรักษาอาการข้ออักเสบอาจต้องใช้เวลานานถึง 2 สัปดาห์ จึงจะได้ผลการรักษาเต็มที่ เมื่อต้องการระงับอาการปวด รับประทานทุก 4 6 ชั่วโมง สำหรับอาการปวดประจำเดือนหารรับประทานทันทีที่เริ่มปวดจะทำให้หายปวดเร็วขึ้น

อาการไม่พึงประสงค์และพิษ (Known adverse effects and toxicities)

>10%

Central nervous system: dizziness, fatigue

Dermatologic: rash, urticaria

Gastrointestinal: abdominal cramps, heartburn, indigestion, nausea

1-10%

Central nervous system: headache, nervousness

Dermatologic: itching

Endocrine & metabolic: fluid retention

Gastrointestinal: dyspepsia, vomitting, abdominal pain, peptic ulcer, GI bleed, GI perforation

Otic: tinnitus

<1%

acute renal failure, agranulocytosis, allergic rhinitis, anemia, arrhythmias, aseptic meningitis, blurred vision, bone marrow suppression, confusion, congestive heart failure, erythema multiforme, gastritis, GI ulceration, hallucinations, hemolytic anemia, hepatitis, hot flashes, hypertension, inhibition of platelet aggregation, insomnia, leukopenia, mental depression, neutropenia, peripheral neuropathy, polydipsia, polyuria, shortness of breath, Stevens-Johnson syndrome, tachycardia, thrombocytopenia, toxic amblyopia, toxic epidermal necrolysis, vision changes

พิษวิทยา

ไม่พบว่ายานี้ทำให้เกิด teratogenic

พิษจากการได้รับยาเกินขนาด

อาการที่เกิดเมื่อได้รับยาเกินขนาด คือ หยุดหายใจ metabolic acidosis โคม่า ตากระตุก ไตวาย และ leukocytosis

ส่วนการรักษา คือ ให้การรักษาตามอาการ อาจให้สารน้ำเพื่อช่วยแก้อาการความดันโลหิตต่ำ ยกเว้นถ้าอาการนี้เกิดจากการเสียเลือด

อันตรกิริยาระหว่างยา (Drug interactions)

ปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับยา (Drug-Drug interaction)

Anticoagulants

เมื่อใช้ร่วมกับ ibuprofen จะเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการเลือดไหลไม่หยุดได้ เนื่องจากจะเพิ่มโอกาสในการเกิด hypoprothrombinemia ทำให้เกิด gastric erosion และยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด

นอกจากนี้การใช้ยา NSAIDs ร่วมกับยาในกลุ่ม low molecular weight heparin anticoagulants ทำให้มีความเสี่ยงในการเกิด augmented bleeding และ epidural หรือ spinal hematomas จะเพิ่มขึ้น ในผู้ที่เกิด hematomas นี้ส่วนใหญ่จะมีผลในระยะยาว หรือเกิดการอัมพาตอย่างถาวร ความเสี่ยงในการเกิด epidural หรือ spinal hematomas จะเพิ่มขึ้น เมื่อใช้ยากลุ่ม low molecular weight heparins หรือ heparinoid ร่วมกับ NSAIDs ในผู้ที่เคยเจาะ spinal หรือ epidural มาก่อน ดังนั้นจึงควรหยุดยาที่มีคุณสมบัติยับยั้ง platelet ก่อนเริ่มใช้ยาในกลุ่ม low molecular weight heparin หรือ heparinoid

Immunosuppressive agents

การใช้ยา NSAIDs ร่วมกับ cyclosporine ทำให้เพิ่มระดับของ cyclosporin ในกระแสเลือด ทำให้เกิด nephrotoxicity และเพิ่มความเข้มข้นของ creatinine ใน plasma

renal function ที่เสื่อมลงในกรณีนี้จะสามารถกลับมาเป็นปกติได้เมื่อหยุดใช้ NSAIDs กลไกที่ทำให้ cyclosporine มีความเข้มข้นสูงขึ้นยังไม่ทราบแน่ชัด และอาจไม่เกี่ยวกับการใช้ร่วมกับ NSAIDs

ส่วนยา tacrolimus ซึ่งเป็น macrolide antibiotic ด้วย มีรายงานการเกิด anuria หรือ oliguria ในผู้ป่วยที่ได้รับการเปลี่ยนตับ เมื่อใช้ร่วมกับ ibuprofen (เป็นการใช้ยาระยะสั้น 3-4 ครั้ง) โดยความเข้มข้นของ tacrolimus จะอยู่ในระดับต่ำจนถึงปานกลาง ปฏิสัมพันธ์นี้ขึ้นกับระยะเวลาในการใช้ยาด้วย กลไกที่น่าจะเป็นไปได้ในคนไข้ที่มีสภาวะ liver dysfunction คือยา NSAIDs จะมีผลต่อ prostaglandin ที่ไตมาก การสร้าง proataglandin ที่ไตจะถูกยับยั้งด้วย NSAIDs เช่น ibuprofen

Phenytoin

โดยปกติการให้ phenytoin ร่วมกับ ibuprofen ในผู้ป่วยที่ไตปกติไม่เกิดปัญหาใดๆ แต่เคยพบว่ามีบางรายที่ไม่พบว่าไตมีความผิดปกติ แต่เมื่อให้ยาคู่นี้ร่วมกันแล้วทำให้ระดับของ phenytoin สูงขึ้น คาดว่าน่าจะเกิดจาก ibuprofen ยับยั้ง cytochrome P450 ที่ทำลาย phenytoin ทำให้ระดับยา phenytoin ในเลือดสูงขึ้นจนอาจเกิดพิษได้ เนื่องจาก phenytoin เป็นยาที่มี therapeutic index แคบ แต่อาการพิษที่พบจะมีโอกาสพบในผู้ป่วยโรคไตมากกว่าผู้ป่วยที่ไตปกติ

NSAIDs

การใช้ NSAIDs ร่วมกันจะมีผลทำให้ผลข้างเคียงของ NSAIDs รุนแรงขึ้น (peptic ulcer, GI bleeding และ/หรือ perforation) โดยเพิ่มการระคายเคืองต่อทางเดินอาหาร

Lithium

NSAIDs ลดการขับ Lithium ออกทางปัสสาวะ ทำให้ระดับ Lithium ในเลือดสูง อาจแก้ปัญหาโดยลดขนาดการใช้ Lithium ลง หรือเปลี่ยนการใช้ NSAIDs จากตัวที่ใช้เดิมเป็น aspirin หรือ sulindac แทน

Diuretic

NSAIDs จะลดฤทธิ์ขับปัสสาวะและฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ loop diuretics thiazide diuretics และ potassium sparing diuretics เช่น spironolactone จะเสียฤทธิ์การขับ Na furosemide จะเสียฤทธิ์การขับปัสสาวะ Na และฤทธิ์ลดความดัน

loop diuretics ออกฤทธิ์โดยยับยั้งการขนส่ง Chloride ที่ Henles loop และเพิ่ม renal blood flow และการหลั่ง prostaglandin ในไต ตามทฤษฎีแล้วการยับยั้ง prostaglandin โดย NSAIDs จะยับยั้งกลไกนี้ได้ ปฏิกิริยาของกลไกนี้ยังไม่ชัดเจน มันจะเกิดขึ้นโดยมีความสัมพันธ์กับผลการขนส่ง Chloride ไปที่ distal tubule เท่าๆ กับผลของ renal prostaglandin ในผู้ป่วยที่ sodium balance จะพบผลนี้อยู่ในขอบเขตของการเกิดปฏิสัมพันธ์ แต่ยังไม่มีหลักฐานที่ดีพอที่จะบอกความแตกต่างของผลจาก NSAIDs เฉพาะตัวไป แต่ยังคงมีคำเตือนอยู่เมื่อใช้ยากลุ่ม loop diuretics ร่วมกับ NSAIDs

NSAIDs จะลดฤทธิ์ในการขับปัสสาวะ และฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยากลุ่ม potassium sparing diuretics ด้วย ค่า creatinine clearance จะลดลงอย่างเห็นได้ชัดเมื่อใช้ triamterene ร่วมกับ NSAIDs พบว่าทำให้เกิด reversible renal failure อย่างเฉียบพลัน ในผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง NSAIDs ก็เป็นสาเหตุทำให้เกิด hyperkalemia โดยเป็นเหตุให้เกิด hyporeninemic hypoaldosteronism อาจเป็นไปได้ว่ามันเพิ่มการดึง Potassium กลับทำให้เกิด hyperkalemia อย่างมีนัยสำคัญ

Antineoplastic agents

NSAIDs ลดการขับ methotrexate ออกทางปัสสาวะทำให้ระดับยา methotrexate ในเลือดสูงจนอาจเกิดพิษได้ จึงไม่ควรให้ร่วมกันในช่วง 10 วันหลังให้ high-dose methotrexate ถ้าจำเป็นต้องให้ก็ต้อง monitor พิษอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะ myelosuppression และ gastrointertinal toxicity ส่วนการให้ NSAIDs ร่วมกับ low-dose methotrexate นั้นส่วนใหญ่ผู้ป่วยจะทนได้

Antibiotic กลุ่ม fluoroquinilone

เมื่อให้ยากลุ่มนี้ร่วมกับ NSAIDs จะเพิ่มโอกาสเกิดอาการชักได้ เนื่องจากการยับยั้ง GABA ทำให้ระบบประสาทส่วนกลางถูกกระตุ้นจึงทำให้เกิดอาการชัก

Antidiabetic agents

NSAIDs บางตัวมีข้อควรระวังในการใช้ร่วมกับ sulfonylureas เพราะอาจทำให้เกิด hypoglycemia ได้ ข้อควรระวังนี้อาจขึ้นกับความเข้มข้นของ sulfonylureas อิสระจะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ร่วมกับ salicylates และ NSAIDs บางชนิด ซึ่งยับยั้ง cytochrome P450 และ/หรือแย่งจับโปรตีนกับ sulfonylureas ที่ binding site เดียวกัน เช่น phenylbutazone, oxyphenbutazone อย่างไรก็ตาม การใช้ยา sulfonylureas ร่วมกับ NSAIDs ก็ไม่ได้เกิด hypoglycemia ทุกครั้ง อาจเป็นไปได้ว่าอาจเกิดปฏิสัมพันธ์น้อยใน NSAID ส่วนใหญ่

Cholinergic agent

มีรายงานว่าเมื่อให้ ibuprofen ร่วมกับ tacrine ทำให้เกิดอาการเพ้อ ประสาทหลอน สับสน นอนไม่หลับ สั่น โดยยังไม่ทราบสาเหตุ

ข้อควรระวัง (Precautions)

bullet ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่เคยแพ้ยานี้ หรือ aspirin หรือยาแก้โรคปวดข้ออื่นๆ
bullet ไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ที่เคยเป็นโรคกระเพาะ หรือโรคเกี่ยวกับทางเดินอาหาร หรือกำลังเป็นอยู่
bullet ระวังการใช้ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง เป็นโรคหัวใจ เป็นโรคตับ หรือโรคไต มีประวัติการแข็งตัวของเลือดผิดปกติ หรือ Pre-existing infection
bullet ควรมีการตรวจตาในผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงการมองเห็นระหว่างการรักษา

โรคและอาการ

ยา

คำแนะนำการใช้ยา

การใช้ยาทางคลินิก

การรักษาโดยไม่ใช้ยา

staff

 

Ѻ˹áྨԡҪ